正常的腦下垂體會受到下視丘的調控，分泌黃體素 (LH，Luteinizing hormone) 跟濾泡促進激素 (FSH，Follicle-stimulating hormone) ; 黃體素跟濾泡促進激素會作用在睪丸，促使睪丸分泌睪固酮跟製造精子。
醫學上，會使用睪固酮來治療體內雄性素低下或缺乏的人，有時候還會用在性慾低下的病人身上 ; 用藥途徑可以是口服藥，藥膏，貼布跟針劑。
睪固酮的相關合成物，具有增加肌肉跟增強體能的作用，在運動界被歸類為禁藥之一，但在台灣的健身健美界使用的相當氾濫，俗稱黑魔法。
補充睪固酮會影響體內荷爾蒙的變化！長期施打外來的睪固酮，會造成腦下垂體受到抑制，導致黃體素跟濾泡促進激素濃度下降 ; 睪丸沒有受到黃體素跟濾泡促進激素的調控，會造成睪丸分泌睪固酮跟製造精子的功能下降！
體內睪固酮濃度因為外來藥物的作用而偏高，會造成青春痘增生，同時高濃度的睪固酮也會轉變成雌激素，進而造成男性女乳症！
睪丸長期罷工，久了導致不孕跟性功能障礙(睪丸萎縮跟陽萎)。這類的人也會因為體內睪固酮濃度變化大，造成情緒波動 。長久下來更會造成心血管疾病 ; 目前美國食品藥物管理局也已經加註了警語！
使用這類藥物要經過專業醫師評估，尤其有些睪固酮的來源跟製造不明，千萬不要拿自己的身體開玩笑！
